Orlistat: Guía Completa para Bajar de Peso de Forma Efectiva
Oradiet®, cuyo principio activo es el Orlistat, se usa en asociación a un régimen moderadamente hipocalórico en el tratamiento de la obesidad (índice de masa corporal, IMC, superior o igual a 30 kg/m2) o de sobrepeso (IMC igual o superior a 28 kg/m2) asociado a factores de riesgo. El tratamiento con Oradiet® debe ser considerado únicamente si un régimen único previo ha permitido una pérdida de peso de al menos 2.5 kg en 4 semanas consecutivas.
¿Qué es Orlistat y cómo funciona?
Oradiet® es un inhibidor potente y específico de acción prolongada de las lipasas gastrointestinales. Ejerce su actividad terapéutica en el lumen del estómago e intestino grueso, formando una unión covalente con el sitio serino activo de las lipasas gástricas y pancreáticas.
La enzima inactivada no puede hidrolizar los triglicéridos de origen alimentario en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. En esencia, Orlistat reduce la absorción de grasas en el intestino, lo que contribuye a la pérdida de peso.
Estudios han demostrado que la absorción de orlistat es muy baja. Las concentraciones plasmáticas de orlistat bajo forma inalterada no son medibles (< 5 ng/ml) 8 horas después de la administración de orlistat. La excreción fecal del medicamento no absorbido es la principal vía de eliminación. Aproximadamente 17% de la dosis administrada es excretada en las heces, de la cual 83% lo hace bajo forma inalterada.
Composición
Cada cápsula contiene: Orlistat 120 mg.
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Posología Recomendada
La posología recomendada para Oradiet® en adultos es de 1 cápsula de 120 mg inmediatamente antes, durante o hasta 1 hora después de cada una de las principales comidas. Si una comida es omitida o no contiene grasas, la toma de Oradiet® debe ser suprimida.
El paciente debe seguir un régimen moderadamente hipocalórico, bien equilibrado en el plano nutricional y conteniendo aproximadamente 30% del aporte calórico bajo forma de grasas. Se recomienda que el régimen sea rico en frutas y legumbres. El aporte diario de lípidos, glúcidos y proteínas debe ser repartido en las 3 comidas principales.
Es importante recordar que posologías superiores a 3 veces 120 mg por día no aportan beneficios suplementarios. Oradiet® provoca un aumento de la cantidad de grasa en las heces 24 a 48 horas después de la toma.
Ningún dato sobre la tolerancia y la eficacia está disponible más allá de 2 años, por lo que la duración del tratamiento con Oradiet® no debe sobrepasar este período.
Efectos Colaterales
Los efectos indeseables de Oradiet® son fundamentalmente de origen gastrointestinal. Durante el primer año de tratamiento, los efectos más comúnmente observados son trazas de grasas anales (27% de los pacientes), flatulencia con descarga fecal (24% de los pacientes), defecación imperiosa (22% de los pacientes), heces grasas/oleosas (20% de los pacientes), emisión de grasas (12% de pacientes) y de incontinencias fecales (8% de los pacientes). La incidencia de efectos indeseables disminuye con la utilización prolongada de Oradiet®.
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Otros efectos indeseables producidos con una frecuencia superior al 2% y superior al menos 1% en relación a placebo incluyen:
- Aparato digestivo: Dolor/molestia abdominal, flatulencia, heces líquidas, heces blandas, dolor/molestia rectal, problemas dentarios, problemas gingivales.
- Aparato respiratorio: Infección respiratoria alta, infección respiratoria baja.
- Sistema inmunitario: Gripe.
- Sistema nervioso central: Cefaleas.
- Aparato reproductor: Reglas irregulares.
- Problemas síquicos: Ansiedad.
- Organismo en su conjunto: Astenia.
Contraindicaciones
Orlistat está contraindicado en los siguientes casos:
- Síndrome de mala absorción crónica.
- Colestasis.
- Hipersensibilidad conocida al Orlistat o a alguno de los excipientes del medicamento.
- Mujeres que amamantan.
Precauciones
- El tratamiento antidiabético puede necesitar una vigilancia particular en caso de asociación a Oradiet®.
- El tratamiento con Oradiet® puede modificar potencialmente la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E y K). Se recomienda un suplemento multivitamínico, tomado al menos dos horas después de la administración de Oradiet® o al momento de acostarse.
- La posibilidad de ver aparecer problemas gastrointestinales puede aumentar cuando Oradiet® es administrado con un régimen rico en grasas.
Interacciones Medicamentosas
En ausencia de estudios de interacciones farmacocinéticas, la administración conjunta de Oradiet® con fibratos, acarbosa, biguanidas o de anorexígenos no está recomendada. Cuando la warfarina u otros anticoagulantes son asociados a Oradiet® (a dosis altas y en tratamiento por largo tiempo) una evaluación del INR (taza de normalización internacional), debe ser realizada.
Ninguna interacción con digoxina, fenitoína, contraceptivos orales, nifedipino, nifedipino retard u alcohol ha sido observada.
Pravastatina: aumento (dosis dependiente) de riesgo de efectos indeseables de la pravastatina incluyendo una rabdomiólisis ligada a aumento de la concentración plasmática de la pravastatina. Un ajuste posológico de la pravastatina puede ser necesario.
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Efecto de Orlistat sobre las Comorbilidades Asociadas a la Obesidad
Las comorbilidades asociadas clásicamente con la obesidad son la hipertensión arterial, las dislipidemias y la diabetes mellitus tipo 2. Sin embargo, es importante agregar la insulinorresistencia como un cuarto elemento que, si bien podría estar incluido en la diabetes mellitus tipo 2, es preferible mantenerlo como una comorbilidad separada, porque no es una enfermedad sino un estado fisiológico que puede predecir la aparición de diabetes mellitus, dislipidemia e hipertensión arterial.
Figura 1. Órganos que contribuyen a la insulinorresistencia
El músculo contribuye con una reducción de la captación de glucosa mediada por insulina; el tejido adiposo hace lo mismo con un aumento de la lipogénesis, de la lipólisis y de la salida de ácidos grasos libres no esterificados. Tanto la disminución de la captación de glucosa por el músculo como el aumento de los ácidos grasos libres desde el adipocito favorecen la producción de hiperglicemia.
Con respecto al efecto de orlistat sobre el colesterol total, se observó que en el grupo orlistat el colesterol total se redujo en alrededor de 12% en 24 semanas; en cambio, en el grupo placebo la reducción fue de sólo 4%.
Figura 2. Efecto de Orlistat sobre el colesterol total
Al analizar el efecto de orlistat sobre los distintos componentes del colesterol, se puede ver que las lipoproteínas de baja densidad (colesterol LDL) son uno de los principales objetivos del uso de orlistat, ya que la reducción de LDL usando orlistat fue de 17,5% a 18%, en comparación con 7,6% que se logró usando placebo, diferencia que fue significativa.
Figura 3. Efecto de Orlistat sobre el colesterol LDL
Además, la terapia con orlistat se asoció a una disminución de la concentración del colesterol LDL mayor que la esperada por la pérdida de peso. Estos datos demuestran que orlistat inhibe la absorción del colesterol de la dieta y que puede tener efectos beneficiosos sobre el metabolismo de las lipoproteínas en los sujetos obesos, con independencia de la pérdida de peso misma.
En pacientes diabéticos, la baja de peso es mayor con orlistat en comparación con placebo, pero el resultado es menor que el obtenido en pacientes no diabéticos, lo que demuestra las dificultades que tienen los diabéticos para bajar de peso.
Figura 4. Baja de peso en diabeticos
Otro hecho importante es que los pacientes tratados con orlistat ven reducida la hemoglobina glicosilada (HbA1c) media en 0,9%. Se sabe que la HbA1c es la mejor forma de medir la exposición glicémica de los pacientes diabéticos y que es muy difícil disminuir sus niveles; sin embargo, en este estudio, el uso de Xenical® se asoció a una disminución importante de la HbA1c
Por otra parte, el efecto en la reducción de la hemoglobina glicosilada con orlistat es independiente de la baja de peso, como lo demostró el hecho de que los pacientes que no perdieron peso redujeron la hemoglobina glicosilada en 0,78%, y en los pacientes que no perdieron peso usando placebo no hubo ningún cambio.
Investigaciones Recientes
Los intentos de dar con la pastilla milagrosa contra la obesidad llevan décadas coleccionando fracasos. En España, por ejemplo, solo hay un fármaco autorizado para adelgazar, el Orlistat, que evita parcialmente la absorción de las grasas en el intestino, “y no funciona demasiado bien”.
El último descubrimiento relacionado con estos trabajos llega de un grupo de la Universidad del Sur de Dinamarca. Y tiene que ver con uno de estos interruptores. Los investigadores han dado con un mecanismo por el que las células de grasa blanca, las malas, se convierten en las beige, las buenas, las que queman los depósitos adiposos mientras consumen las reservas de calorías.
La clave está en un gen maestro, el KLF11, que codifica un factor de transcripción capaz de reprogramar la célula y darle totalmente la vuelta. Los investigadores recurrieron a un fármaco antiguo contra la diabetes tipo II (rosiglitazona) ya retirado del mercado. Lo administraron in vitro en células adiposas convencionales y observaron cómo se transformaban en grasa beige. Lo hacían gracias a la activación del gen KLF11, un gen maestro que controla la expresión de otros genes.
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