El control de la natalidad es una manera para que mujeres y hombres eviten el embarazo. Los anticonceptivos, ya sean pastillas, parches o el anillo vaginal contienen pequeñas cantidades de hormonas artificiales de estrógenos y progestinas. Hay pastillas que contienen sólo una hormona única (progestina). Funcionan haciendo que el moco cervical se espese, así los espermatozoides (contenidos en el semen) no pueden llegar hasta el óvulo.
También las hormonas de las pastillas pueden cambiar el revestimiento del útero, haciendo que la implantación del óvulo fertilizado sea menos probable que ocurra. En algunos casos, evitan la liberación del óvulo.
Hormonas Sexuales y Anticoncepción
El concepto de hormonas esteroidales incluye a: progestágenos (hormonas progestacionales), glucocorticoides, mineralocorticoides, andrógenos, estrógenos. Las hormonas sexuales incluyen: estrógenos, progestinas, andrógenos, Antiandrógenos, Antiprogestinas, y moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERMS).
Estrógenos
Se pueden definir como compuestos que tienen una actividad biológica común manifestada por la capacidad de estimular el desarrollo y mantenimiento de los caracteres sexuales femeninos. Pueden clasificarse en:
- Estrógenos esteroidales naturales: Estradiol (E2), Estrona (E1), Estriol (E3), estrógenos conjugados (sulfatados, estrógenos conjugados equinos (sulfatados)
- Estrógenos esteroidales sintéticos: Derivados estéricos de los estrógenos naturales (valerato de estradiol, benzoato de estradiol, succinato de estriol), derivados etinilo de los estrógenos naturales (etinilestradiol, mestranol), y estrógenos no esteroidales (dietilbestrol, fitoestrogenos).
Los estrógenos naturales se forman a partir de la aromatización de precursores androgénicos (androstenediona y testosterona), por acción de la enzima aromatasa, inducida por gonadotropinas. Esta hormona está presente en: ovario (células de la granulosa), testículo (Sertoli y Leydig), placenta (sinciciotrofoblasto), blastocisto, tejido adiposo, cerebro, hueso.
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Mecanismo de Acción de los Estrógenos
El mecanismo de acción de los estrógenos es mediado principalmente por regulación de la expresión de genes. Se une a 2 tipos de receptores nucleares de estrógenos:
- Receptor alfa: promueve la transcripción. Se encuentra en útero, vagina, ovario, glándula mamaria, hipotálamo, céulas endoteliales y músculo liso vascular.
- Receptor beta: es represor. Se encuentra en próstata y ovario, pulmón, cerebro, y vasculatura.
Otro mecanismo es que es un vasodilatador arterial directo por antagonismo del flujo intracelular de calcio en células endoteliales. No se transforma en estrona.
Vías de Administración
- Vía oral: Rápida absorción, extenso metabolismo hepático, compuestos sintéticos.
- Transdérmicas: Liberación lenta y sostenida, distribución sistémica, concentración plasmática constante, disminución de metabolismo de primer paso, sin impacto en triglicéridos.
- Intramuscular: Vehículo oleoso, absorción variable según el compuesto.
- Uso vaginal: Efectos locales y sistémicos.
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Progestinas
Son esteroides sexuales que junto a los estrógenos preparan al organismo para el embarazo creando las condiciones necesarias para la concepción, nidación, y mantenimiento del embarazo hasta el parto. La definición farmacológica es que son compuestos que inducen cambios secretores en el endometrio proliferado por los estrógenos.
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción de las progestinas es mediado por regulación de la expresión génica. Ocurre la unión de la progestina al receptor de progesterona, que es inducido por los estrógenos.
Efectos Biológicos
Los efectos biológicos de las progestinas incluyen:
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- Maduración del endometrio
- Desarrollo de los acinos glandulares de la mama
- Aumento del glicógeno hepático
- Disminución de la reabsorción de sodio en el riñón
Potencia de los Progestágenos
La siguiente tabla muestra la potencia de diferentes progestágenos en términos de actividad anovulatoria, estimulación endometrial y actividad androgénica:
| Progestágeno | Antiovulatoria | Estimulación Endometrial | Androgénica |
|---|---|---|---|
| Gestodeno | 26.2 | 73.4 | - |
| Dienogest | 26 | 0 | 0 |
| Desogestrel | 17.5 | 7.2 | 1.3 |
| Levonorgestrel | 2.8 | 4.2 | 4.3 |
| Medroxiprogesterona | 1.2 | 3.4 | 0.2 |
| Drospirenona | 0.65 | 7 | 0 |
| Noretisterona | 0.3 | 0.2 | 0.1 |
Algunas características específicas de los progestágenos incluyen que la Noretisterona y el levonorgestrel (LNG) son muy androgénicos y tienen actividad antiandrogénica.
Anticoncepción Hormonal: Mecanismo de Acción
Los anticonceptivos, ya sean pastillas, parches o el anillo vaginal contienen pequeñas cantidades de hormonas artificiales de estrógenos y progestinas. Estas hormonas ayudan a inhibir las hormonas cíclicas naturales del cuerpo y así prevenir el embarazo. Hay pastillas que contienen sólo una hormona única (progestina). Funcionan haciendo que el moco cervical se espese, así los espermatozoides (contenidos en el semen) no pueden llegar hasta el óvulo. También las hormonas de las pastillas pueden cambiar el revestimiento del útero, haciendo que la implantación del óvulo fertilizado sea menos probable que ocurra.
Criterios Médicos de Elegibilidad de Anticonceptivos de la OMS
Las condiciones consideradas se clasificaron en cuatro categorías de acuerdo a la elegibilidad de cada método anticonceptivo para personas que presenten la condición:
- Categoría 1: Una condición para la cual no existen restricciones para el uso del método anticonceptivo.
- Categoría 2: Una condición en la que las ventajas de usar el método superan los riesgos teóricos o probados.
- Categoría 3: Una condición en la cual los riesgos teóricos o probados superan las ventajas de usar el método.
- Categoría 4: Una condición en la que el uso del método representa un riesgo inaceptable para la salud.
Categoría 1 y 2: se puede utilizar el método anticonceptivo. En categoría 2 debiera existir un seguimiento especial. Categoría 3 y 4: no debería usarse el método anticonceptivo.
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Métodos de Anticoncepción Hormonal
Existen diversos métodos de anticoncepción hormonal, incluyendo:
- Anticonceptivos combinados inyectables mensuales: Cyclofem o Novafem (25 mg acetato de Medroxiprogesterona + 5mg de cipionato de estradiol) y Mesigyna (50mg de enantato de Noretisterona + 5mg valerianato de estradiol). Los efectos adversos son los mismos que los orales, pero en este caso se asocia en un 30% a sangrado irregular y 12% a sangrados prolongados en los primeros 12 meses de uso.
- Anticoncepción combinada en anillo vaginal y parche transdérmico: Anillo Vaginal combinado (AVC): es un anillo flexible de evatane, que libera 15 mcg de Etinilestradiol y 120 mcg de etonogestrel al día. (NuvaRing). Está diseñado para un solo ciclo de uso con 3 semanas de uso continuo seguidas de una semana sin anillo. Parche transdérmico: libera 20 mcg de Etinilestradiol y 150 mcg de norelgestromin al día (Evra4). Se usa por 3 semanas seguidas, y luego 1 semana sin parche.
- Anillo vaginal de progesterona: Es un DIU liberador de levonorgestrel.
Efectos Secundarios y Consideraciones
Sí, las pastillas anticonceptivas tienen efectos secundarios, aunque la mayoría no son serios. Los siguientes efectos secundarios, fáciles de recordar por la palabra “Dolores”, son menos comunes, pero más serios. Si experimentas cualquiera de estos, contacta a tu doctor inmediatamente. Si no puedes comunicarte con tu doctor, dirígete a urgencias en tu centro de salud o clínica más cercana para una evaluación. Estos síntomas indican trastornos serios, tales como: Enfermedades hepáticas, enfermedades de la vesícula biliar, derrame cerebral, coágulos de sangre, presión arterial alta o enfermedades del corazón.
Las pastillas anticonceptivas puede tomarlas de manera segura la mayoría de las mujeres. Aunque no están recomendadas para mujeres mayores de 35 años que fumen. Si no fumas, puedes usar pastillas anticonceptivas hasta la menopausia.
Algunos medicamentos, incluyendo los antibióticos y medicamento anticonvulsivos, pueden reducir la efectividad de las pastillas anticonceptivas. Toma tus pastillas a la misma hora todos los días. Si usas el parche, reemplaza tu parche semanalmente el mismo día. Compra tu anticonceptivo antes de terminar tu último tratamiento.
Precauciones y Advertencias:
Informe a su médico si Ud. Lactancia: No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia, ya que estas hormonas se excretan en la leche materna y modifican su calidad y la cantidad. Además, se desconocen los efectos de este medicamento sobre el lactante. Visite a su médico regularmente para chequear el progreso de su tratamiento y para controlar la probable aparición de efectos adversos. Debe hacerse un examen completo cada 6 a 12 meses, especialmente un examen ginecológico, mamografía y control de la presión arterial.
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