Metformina para la Pérdida de Peso: Dosis, Mecanismo y Consideraciones
La metformina es un fármaco ampliamente utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Aunque su principal indicación es el control de la glucemia, también se ha observado que puede contribuir a la pérdida de peso en algunos pacientes. Este artículo detalla el uso de la metformina para la pérdida de peso, incluyendo su mecanismo de acción, dosis recomendadas y posibles efectos secundarios.
Vilzermet es un fármaco que combina metformina y vildagliptina, dos agentes antidiabéticos con mecanismos de acción complementarios, diseñado para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2.
Composición: Cada comprimido recubierto contiene 1000 mg de Metformina Clorhidrato y 50 mg de Vildagliptina.
Indicaciones: Vilzermet está indicado en adultos con diabetes mellitus de tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glicémico:
- Como tratamiento inicial cuando no se ha conseguido un control diabético adecuado con la dieta y el ejercicio solamente.
- Como tratamiento en pacientes que no han conseguido un control diabético adecuado con clorhidrato de metformina o vildagliptina en monoterapia, o que ya están recibiendo ambos fármacos en comprimidos separados.
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Mecanismo de Acción de la Metformina
La metformina es una biguanida con efectos antihiperglicemiantes que disminuye la glucosa plasmática basal y postprandial. No estimula la producción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglicemia ni un aumento del peso corporal.
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Metformina puede disminuir la glicemia mediante 3 mecanismos:
- Reducción de la producción hepática de glucosa por la inhibición de la gluconeogénesis y glucogenólisis.
- En músculo, incrementando moderadamente la sensibilidad a la insulina, mejorando la captación y utilización de la glucosa periféricas.
- Retrasando la absorción de glucosa intestinal.
Metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular al actuar sobre la enzima glucógeno sintasa y aumenta la capacidad de transporte de tipos específicos de transportadores de membrana de la glucosa (GLUT-1 y GLUT-4).
Independientemente de su acción sobre la glicemia, metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo lipídico. Esto se ha demostrado en estudios a medio o largo plazo: metformina reduce los niveles séricos de colesterol total, LDL colesterol y triglicéridos.
Vildagliptina y su Función
Vildagliptina actúa principalmente inhibiendo la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), enzima responsable de la degradación de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa). La administración de vildagliptina da lugar a una inhibición rápida y completa de la actividad de la DPP-4, lo que origina un aumento de los niveles endógenos postprandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 y GIP.
Mediante el aumento de los niveles endógenos de las hormonas incretinas, vildagliptina potencia la sensibilidad a la glucosa de las células beta, favoreciendo la secreción de insulina dependiente de glucosa.
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Efectos de la Metformina en la Pérdida de Peso
Incluso si no tiene diabetes, los médicos dicen que existe la posibilidad de que pueda ayudar. La gente parece tener menos hambre de la droga. “La metformina causa principalmente la pérdida de peso al reducir la ingesta de alimentos”, dice Steven K.
Aproximadamente 4 o 5 libras, dice el Dr. Apovian, quien prescribe metformina junto con uno de los medicamentos aprobados para la obesidad para personas con diabetes y obesidad o prediabetes y obesidad para ayudar con una mayor pérdida de peso. “Si alguien tiene obesidad, siempre necesita otro agente además de la metformina”.
Entonces, la metformina parece ser un doble golpe: “Si altera el microbioma intestinal , está aumentando las hormonas de saciedad”, dice el Dr. Apovian. “Si mejora la inflamación, está permitiendo que las hormonas de saciedad trabajen a través de un mecanismo diferente, pero todo termina en el cerebro”.
Dosis y Administración
La dosis del tratamiento antihiperglicémico con Vilzermet debe individualizarse basándose en la pauta posológica actual del paciente, su eficacia y tolerancia, sin superar la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg de vildagliptina.
El tratamiento con Vilzermet puede iniciarse con 2 comprimidos recubiertos diarios de 500 mg/50 mg, 850 mg/50 mg o de 1000 mg/50 mg, uno por la mañana y otro por la noche.
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Pautas Específicas
- Para pacientes controlados inadecuadamente con su dosis máxima tolerada de metformina en monoterapia: La dosis inicial habitual de Vilzermet consiste en 50 mg de vildagliptina, 2 veces al día (100 mg de dosis diaria total), junto con la dosis de metformina que ya esté tomando el paciente.
- Para pacientes que cambian desde la administración conjunta de vildagliptina y metformina en comprimidos separados: Vilzermet debe iniciarse a la dosis de vildagliptina y metformina que ya estuvieran tomando.
- Para pacientes controlados inadecuadamente con terapia de combinación dual con metformina junto con una sulfonilurea: La dosis de Vilzermet consiste en 50 mg de vildagliptina, 2 veces al día (dosis total diaria de 100 mg), y una dosis de metformina similar a la que ya se estaba tomando el paciente. Cuando Vilzermet se usa en combinación con una sulfonilurea, puede ser necesaria una dosis menor de la sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglicemia.
- Para pacientes que nunca han recibido tratamiento antidiabético: En los pacientes que nunca han recibido tratamiento antidiabético, se puede comenzar con 1 comprimido de 50 mg/500 mg, 1 vez al día, y luego aumentar la dosis paulatinamente hasta un máximo de 50 mg/1000 mg, 2 veces al día, después de evaluar si la respuesta al tratamiento es satisfactoria.
Consideraciones Especiales
- Pacientes de edad avanzada (≥65 años): Dado que metformina se excreta por vía renal y que los pacientes de edad avanzada tienden a presentar una función renal disminuida, cuando estos pacientes estén en tratamiento con Vilzermet debe monitorizarse regularmente su función renal.
- Enfermedad renal crónica (ERC): Se debe evaluar la TFG antes de iniciar el tratamiento con productos que contengan metformina y, al menos, 1 vez al año a partir de entonces. En pacientes expuestos a un mayor riesgo de progresión de la ERC y en pacientes de edad avanzada, se debe evaluar la función renal con mayor frecuencia, p. ej., cada 3-6 meses.
- Insuficiencia hepática: Vilzermet no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática, incluyendo pacientes con valores pretratamiento de alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (AST) >3 veces el límite superior de la normalidad (LSN).
- Población pediátrica: Vilzermet no está recomendado para uso en niños y adolescentes (<18 años). No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños y adolescentes.
Efectos Colaterales
La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, no fue necesario interrumpir el tratamiento. No se encontró asociación alguna entre las reacciones adversas y la edad, origen étnico, duración de la exposición o dosis diaria.
Con vildagliptina, se han notificado casos raros de disfunción hepática (incluyendo hepatitis). En estos casos, los pacientes fueron generalmente asintomáticos sin secuelas clínicas y la función hepática volvió a la normalidad tras la interrupción del tratamiento.
También hubo algunos casos de elevaciones de las enzimas hepáticas ALT y AST, por encima de 3 veces los valores normales. Dichas elevaciones de transaminasas fueron generalmente asintomáticas, no progresaron ni se asociaron a colestasis o ictericia.
Se han notificado casos raros de angioedema con vildagliptina. Se notificó una mayor proporción de casos cuando vildagliptina se administró en combinación con un IECA. La mayoría de los casos fueron de gravedad leve y se resolvieron durante el tratamiento con vildagliptina.
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