Metformina para la Pérdida de Peso: Dosis y Efectos Secundarios

La metformina es un fármaco utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, pero también se ha estudiado su potencial para ayudar en la pérdida de peso. Incluso si no tiene diabetes, los médicos dicen que existe la posibilidad de que pueda ayudar.

Metformina

¿La metformina ayuda a perder peso?

La respuesta es sí, la metformina ayuda a algunas personas a perder peso, pero dependiendo de lo que esté sucediendo con su cuerpo, puede ser, o no, uno de ellos. La gente parece tener menos hambre de la droga. “La metformina causa principalmente la pérdida de peso al reducir la ingesta de alimentos”, dice Steven K.

Entonces, la metformina parece ser un doble golpe: “Si altera el microbioma intestinal, está aumentando las hormonas de saciedad”, dice el Dr. Apovian. “Si mejora la inflamación, está permitiendo que las hormonas de saciedad trabajen a través de un mecanismo diferente, pero todo termina en el cerebro”.

Aproximadamente 4 o 5 libras, dice el Dr. Apovian, quien prescribe metformina junto con uno de los medicamentos aprobados para la obesidad para personas con diabetes y obesidad o prediabetes y obesidad para ayudar con una mayor pérdida de peso. “Si alguien tiene obesidad, siempre necesita otro agente además de la metformina”.

Este producto debe ser prescrito bajo receta médica. La información publicada, es para uso exclusivo de profesionales legalmente habilitados para prescribir o dispensar productos farmacéuticos de conformidad con las normas del “Reglamento del Sistema Nacional de Control de los Productos Farmacéuticos de Uso Humano”. Cualquier usuario que desee información acerca de los productos de Laboratorio Chile S.A. deberá consultar a su médico.

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Indicaciones Terapéuticas de la Metformina

La metformina se utiliza para:

  • Tratamiento de Diabetes Mellitus no dependiente de insulina en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada sólo con medidas no farmacológicas, tales como dieta, ejercicio y reducción de peso, o cuando la terapia insulínica no se necesita o no es practicable.
  • Se usa como monoterapia o en combinación con sulfonilureas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando con éstas no se alcanza un adecuado control de la glicemia.

Consideraciones Importantes Antes de Usar Metformina

Antes de usar este medicamento se deben sopesar los riesgos y los beneficios de su uso, los que deben ser discutidos entre Ud. y su médico.

  • Alergias: Ud.
  • Embarazo: Ud.
  • Niños: Los efectos adversos descritos para adultos, pueden presentarse con mayor probabilidad en los niños. Ud.

Tenga presente que este medicamento debe usarse sólo por indicación y bajo supervisión médica. Cumplir estrictamente con las instrucciones del médico sobre su dieta, actividad física y controles de la glicemia.

Los antidiabéticos orales no debieran utilizarse durante el embarazo, o durante el período de lactancia. Se debe evitar la administración en personas con desnutrición o deshidratación importante, con antecedentes de alcoholismo o con infecciones graves.

Informe a su médico de todos los medicamentos que está usando, incluyendo aquellos que usted ha adquirido sin receta. Se han descrito interacciones con los siguientes productos: Alcohol, Anticonceptivos orales, Corticosteroides, Diuréticos, Sulfonamidas, Cotrimoxazol. Evitar la asociación entre hipoglicemiantes orales y alguno de estos productos sin supervisión médica.

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Con otros antidiabéticos (sulfonilureas) se potencian sus efectos hipoglicemiantes.

Si usted presenta alguna de las siguientes reacciones adversas mientras esté en tratamiento con este producto consulte a su médico: Descenso brusco de la glucosa que se manifiesta por temblor y transpiración, debilidad, nerviosismo, sensación de hambre, aceleración cardíaca.

El riesgo más importante, aunque poco frecuente, del tratamiento con metformina es la acidosis láctica con síntomas tales como debilidad, diarrea, respiración profunda, calambres y dolor muscular.

Efectos Colaterales

  • Desórdenes del metabolismo y nutrición: Muy raros: disminución de la absorción de vitamina B12 con reducción de los niveles séricos durante el uso a largo plazo de metformina.

Dosis y Administración

  • Luego de 10 a 15 días, la dosis puede ajustarse con base en las mediciones de glucosa sanguínea. Los comprimidos siempre deben administrarse durante la cena.
  • En pacientes que están siendo tratados con comprimidos de metformina, la dosis inicial de metformina de liberación prolongada debe ser equivalente a la dosis diaria de los comprimidos de liberación inmediata.
  • Administración de agente de contraste yodado.

Otras precauciones:

  • Todos los pacientes deben continuar su dieta con una distribución regular de la ingestión de carbohidratos durante el día.
  • Los pacientes con sobrepeso deben continuar su dieta restringida en calorías.
  • Los análisis en laboratorio usuales para el monitoreo de la diabetes deben ser realizados en forma regular.

Administrar por vía oral.

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Síntomas de sobredosis: Hipoglicemia caracterizada por ansiedad; escalofríos, sudor frío, piel pálida; coma, confusión, somnolencia, dificultad para concentrarse, hambre excesiva, dolor abdominal; dolor de cabeza náuseas y vómitos continuos; nerviosismo, latidos cardíacos rápidos, cambios en la visión, cansancio o debilidad no habituales, convulsiones, agitación, marcha inestable.

Vilzermet: Combinación de Metformina y Vildagliptina

Vilzermet está indicado en adultos con diabetes mellitus de tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glicémico:

  • Como tratamiento inicial cuando no se ha conseguido un control diabético adecuado con la dieta y el ejercicio solamente.
  • Como tratamiento en pacientes que no han conseguido un control diabético adecuado con clorhidrato de metformina o vildagliptina en monoterapia, o que ya están recibiendo ambos fármacos en comprimidos separados.

Vilzermet combina 2 fármacos antidiabéticos con mecanismos de acción complementarios, para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2: metformina, un miembro del grupo de las biguanidas y vildagliptina, un miembro del grupo de los potenciadores de los islotes pancreáticos.

Metformina actúa principalmente disminuyendo la producción hepática endógena de glucosa. Vildagliptina, es un inhibidor potente y selectivo de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4).

Mecanismo de acción

Metformina es una biguanida con efectos antihiperglicemiantes que disminuye la glucosa plasmática basal y postprandial. No estimula la producción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglicemia ni un aumento del peso corporal.

Metformina puede disminuir la glicemia mediante 3 mecanismos:

  1. Reducción de la producción hepática de glucosa por la inhibición de la gluconeogénesis y glucogenólisis.
  2. En músculo, incrementando moderadamente la sensibilidad a la insulina, mejorando la captación y utilización de la glucosa periféricas.
  3. Retrasando la absorción de glucosa intestinal.

Metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular al actuar sobre la enzima glucógeno sintasa y aumenta la capacidad de transporte de tipos específicos de transportadores de membrana de la glucosa (GLUT-1 y GLUT-4).

Independientemente de su acción sobre la glicemia, metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo lipídico. Esto se ha demostrado en estudios a medio o largo plazo: metformina reduce los niveles séricos de colesterol total, LDL colesterol y triglicéridos.

Vildagliptina actúa principalmente inhibiendo la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), enzima responsable de la degradación de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa).

La administración de vildagliptina da lugar a una inhibición rápida y completa de la actividad de la DPP-4, lo que origina un aumento de los niveles endógenos postprandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 y GIP.

Mediante el aumento de los niveles endógenos de las hormonas incretinas, vildagliptina potencia la sensibilidad a la glucosa de las células beta, favoreciendo la secreción de insulina dependiente de glucosa.

Mediante el aumento de los niveles de GLP-1, vildagliptina también potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa, adecuando mejor la secreción de glucagón en función de la glucosa.

Al aumentar los niveles de la hormona incretina y con ello potenciar el aumento del cociente insulina/glucagón durante la hiperglicemia, disminuye la liberación hepática de glucosa en la fase postprandial o en ayunas, consiguiendo una reducción de la glicemia.

El efecto de retraso sobre el vaciado gástrico, conocido cuando aumentan los niveles de GLP-1, no se observa con el tratamiento con vildagliptina.

Farmacocinética

Tras la administración oral de una dosis de metformina, la concentración plasmática máxima (Cmáx) se alcanza después de unas 2.5 horas (Tmáx). La biodisponibilidad absoluta de 1 comprimido de 500 mg de metformina es aproximadamente del 50-60 % en sujetos sanos.

Tras la administración oral de una dosis en ayunas, vildagliptina se absorbe rápidamente y se observan concentraciones plasmáticas máximas a las 1.7 horas. La comida retrasa ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima a las 2.5 horas, pero no modifica la exposición global determinada por el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC).

Posología

La dosis del tratamiento antihiperglicémico con Vilzermet debe individualizarse basándose en la pauta posológica actual del paciente, su eficacia y tolerancia, sin superar la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg de vildagliptina.

El tratamiento con Vilzermet puede iniciarse con 2 comprimidos recubiertos diarios de 500 mg/50 mg, 850 mg/50 mg o de 1000 mg/50 mg, uno por la mañana y otro por la noche.

Para pacientes controlados inadecuadamente con su dosis máxima tolerada de metformina en monoterapia: La dosis inicial habitual de Vilzermet consiste en 50 mg de vildagliptina, 2 veces al día (100 mg de dosis diaria total), junto con la dosis de metformina que ya esté tomando el paciente.

Para pacientes que cambian desde la administración conjunta de vildagliptina y metformina en comprimidos separados: Vilzermet debe iniciarse a la dosis de vildagliptina y metformina que ya estuvieran tomando.

Para pacientes controlados inadecuadamente con terapia de combinación dual con metformina junto con una sulfonilurea: La dosis de Vilzermet consiste en 50 mg de vildagliptina, 2 veces al día (dosis total diaria de 100 mg), y una dosis de metformina similar a la que ya se estaba tomando el paciente.

Pacientes de edad avanzada (≥65 años): Dado que metformina se excreta por vía renal y que los pacientes de edad avanzada tienden a presentar una función renal disminuida, cuando estos pacientes estén en tratamiento con Vilzermet debe monitorizarse regularmente su función renal.

Enfermedad renal crónica (ERC)

Se debe evaluar la TFG antes de iniciar el tratamiento con productos que contengan metformina y, al menos, 1 vez al año a partir de entonces. En pacientes expuestos a un mayor riesgo de progresión de la ERC y en pacientes de edad avanzada, se debe evaluar la función renal con mayor frecuencia, p. ej., cada 3-6 meses.

La dosis diaria máxima de metformina se debe dividir preferiblemente en 2-3 tomas. Se deben revisar los factores que puedan incrementar el riesgo de acidosis láctica (ver «Advertencias») antes de considerar el inicio con metformina en pacientes con TFG <60 ml/min.

Vilzermet no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática, incluyendo pacientes con valores pretratamiento de alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (AST) >3 veces el límite superior de la normalidad (LSN).

Vilzermet no está recomendado para uso en niños y adolescentes (<18 años). No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños y adolescentes.

Vía oral.

Efectos Colaterales de Vilzermet

Los datos de seguridad se refieren a la administración concomitante de metformina y vildagliptina, al añadir vildagliptina a un tratamiento con metformina. No se dispone de datos en los que metformina se haya añadido a vildagliptina.

La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, no fue necesario interrumpir el tratamiento. No se encontró asociación alguna entre las reacciones adversas y la edad, origen étnico, duración de la exposición o dosis diaria.

Con vildagliptina, se han notificado casos raros de disfunción hepática (incluyendo hepatitis). En estos casos, los pacientes fueron generalmente asintomáticos sin secuelas clínicas y la función hepática volvió a la normalidad tras la interrupción del tratamiento.

También hubo algunos casos de elevaciones de las enzimas hepáticas ALT y AST, por encima de 3 veces los valores normales. Dichas elevaciones de transaminasas fueron generalmente asintomáticas, no progresaron ni se asociaron a colestasis o ictericia.

Se han notificado casos raros de angioedema con vildagliptina. Se notificó una mayor proporción de casos cuando vildagliptina se administró en combinación con un IECA. La mayoría de los casos fueron de gravedad leve y se resolvieron durante el tratamiento con vildagliptina.

Control de la diabetes

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Es importante recordar que este artículo proporciona información general y no sustituye el consejo médico profesional. Siempre consulte a su médico antes de comenzar cualquier tratamiento con metformina o Vilzermet.

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